- المجال: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
合成 antifolate 具有抗寄生虫、 抗肿瘤的 antipsoriatic 属性的代理。Piritrexim 抑制酶二氢叶酸还原酶酶，从而干扰叶酸代谢、 DNA 合成及细胞分裂。
Industry:Pharmaceutical
合成反义寡 (AS 寡) 针对低氧诱导因子-1alpha (HIF-1alpha） 具有潜在的抗肿瘤活性。抗-HIF-1alpha 低噪声放大器反义寡核苷酸 EZN 2968 之下杂交 HIF-1alpha mRNA 和块 t HIF-1 α 蛋白表达，可能会导致的血管新生，抑制肿瘤细胞增殖和凋亡的抑制作用。HIF-1alpha，通常在低氧诱导的应激反应中激活是一大批基因在低氧条件，包括血管生成、 细胞增殖、 凋亡及细胞入侵细胞适应重要关键转录调节。
Industry:Pharmaceutical
反对 Bcl-2 具有潜在的抗肿瘤活性的信使 RNA 的合成反义寡核苷酸。寡核苷酸 SPC2996 绑定到并去除 Bcl-2 mRNA，从而抑制 Bcl-2 蛋白的表达、 促进肿瘤细胞凋亡，和有可能加强标准化疗的疗效。链接到肿瘤细胞耐药、 抗细胞凋亡蛋白 bcl-2 是上调几种类型的癌症。
Industry:Pharmaceutical
5-磷酸腺苷的合成抗病毒药物无环核苷酸类似物。替诺福韦纳入人类免疫缺陷病毒 DNA 而不是自然底物脱氧腺苷 5-三磷酸，从而抑制艾滋病毒-1 逆转录酶 (RT) RNA 依赖于 DNA 聚合酶，导致 DNA 链终止和病毒复制和传播的障碍。此代理可以防止艾滋病毒只未受感染细胞中复制。对乙型肝炎病毒 (HBV) 替诺福韦展览活动。
Industry:Pharmaceutical
合成精氨酸-甘氨酸-Asp rgd 环肽 radiolabeled 与锝 Tc 99 m 的整合素绑定和放射性同位素的活动。的行政当局，锝 Tc 99 m-NC100692 将绑定到 alpha5beta3 整合素和较小的程度上 alpha5beta5 ； 随后，可以确定 alpha5beta3 表达的肿瘤细胞可以使用放射性核素显像和程度的肿瘤血管生成可视化处理。整合素，跨膜蛋白受体，可能是对增殖细胞核内皮细胞增高 ； 其过度表达已经与新生血管形成、 分化、 增殖的肿瘤细胞和预后不良相关联。
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一种合成苯甲酰胺衍生物具有潜在的抗肿瘤活性。Entinostat 将绑定到和抑制组蛋白去乙酰酶，调节染色质结构与基因转录酶。此代理似乎对剂量依赖性影响人类白血病细胞包括细胞周期蛋白依赖性激酶抑制因子 1A (p21/CIP1/WAF1)-依赖增长逮捕和分化低药物浓度 ； 标记的诱导活性氧 (ROS) ； 线粒体损伤 ； 半胱氨酸蛋白酶激活 ； 和在更高的浓度，细胞凋亡。在正常细胞中细胞周期蛋白依赖性激酶抑制因子 1A 表达已经与细胞周期的出口和分化相关联。
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一种合成双功能醌衍生物具有潜在的抗肿瘤活性。Diaziquone alkylates 和交联 DNA 在细胞周期，结果造成 DNA 功能、 细胞周期阻滞和凋亡的影响的各个阶段。此代理也可以形成自由基，从而发起通过 DNA 链断裂的 DNA 损伤。由于其亲脂性，diaziquone 很容易跨越血脑屏障。
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合成的广谱抗生素，具有抗菌、 抗凝血和潜在的抗血管增生活动。滔，从氨基酸牛磺酸、 派生将绑定到和抑制细菌外毒素和内毒素或脂多糖 (LPS)。滔绑定到 LPS 可防止细菌粘附到主机上皮细胞，从而防止细菌入侵的未受感染的宿主细胞。虽然基础及其抗肿瘤活性的机制没有得到充分的阐发，它可能与此代理的反遵守属性有关。此外，滔也通过诱导凋亡因素促进细胞凋亡和抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 在血管生成中发挥重要作用的蛋白质的生产。
Industry:Pharmaceutical
一种合成大麻类似物的三角洲 9-四氢大麻酚 （delta(9)-THC) 与呕吐和反镇痛属性。虽然其确切机制的行动是未知的 levonantradol 将显示绑定和激活的大麻受体 CB1 和/或 CB2。
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合成大麻和 dibenzopyrane 衍生物与反催吐剂活动。的作用机制已得到充分的阐发尚未，有人建议，nabilone 是高度选择性和强激动剂的大麻受体 CB1 和 CB2，虽然这两项，加上 Gi/o 蛋白质。中枢和外周神经元主要地表示 CB1 受体和受体刺激有牵连在减少化疗引起的恶心。
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