- المجال: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
具有潜在的抗肿瘤活性小分子有机砷。尽管行动的确切机制不清楚，darinaparsin，高度有毒的代谢中间里，发生在体内，无机砷化合物 (iAs) 似乎谷胱甘肽 (GSH) 浓度很低时，会生成挥发性毒性砷化合物。从 darinaparsin 生成的 砷化合物破坏线粒体生物能量学，产生活性氧 (ROS) 和诱导活性氧介导的肿瘤细胞凋亡 ； 此外，此代理或其副产品可通过阻断细胞周期的 G2/M 阶段启动细胞死亡，可能表现反血管增生的效果。相比的无机砷化合物如三氧化二砷 (As2O3)，darinaparsin 似乎表现出广泛治疗时间窗。
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具有潜在的抗肿瘤活性的小分子泛极光激酶抑制剂。极光激酶抑制剂 TTP607 有选择性地将绑定到和抑制极光激酶 A、 B 和 C，可能会导致在大会的有丝分裂纺锤器具、 细胞分裂和极光激酶超量表达肿瘤细胞增殖的抑制作用和染色体上的隔离的中断的中断。极光激酶 A、 B 和 C，是在有丝分裂关卡控制中发挥重要作用，由多种肿瘤类型的细胞介导的丝氨酸/苏氨酸激酶。
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潜在的抗肿瘤活性小分子泛 Pim 蛋白激酶抑制因子。Pim 激酶抑制剂 SGI-1776年将绑定到和抑制 Pim-1，-2 和-3，丝氨酸-苏氨酸激酶，可能会导致在 G1/S 期细胞周期过渡的中断、 pro 凋亡 Bcl2 蛋白与肿瘤细胞凋亡的表达的活动。PIM 激酶在细胞周期研究进展和细胞凋亡抑制作用发挥的关键作用和可能在各种恶性肿瘤中抗原。
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具有潜在的抗肿瘤活性小分子急性代理。YM155 有选择性地抑制存活蛋白表达在肿瘤细胞中的导致的生存素抗细胞凋亡活动 （通过外在或内在凋亡通路) 与肿瘤细胞凋亡抑制存活蛋白抑制剂。生存素，抑制剂细胞凋亡 (IAP) 基因家族的成员表示，在胚胎期发育期间并且是缺席在最正常的终末分化组织 ； 在多种人类癌症，在肿瘤中的表达上调是与更具侵略性的表型、 更短的生存时间和化疗降低的响应相关联。
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核酶 poly(ADP-ribose) 聚合酶-1 (波兰-1） 与潜在的 chemosensitizing、 放射增敏和抗肿瘤活性的小分子前体药物抑制剂。体内，iniparib (波兰-1 抑制剂 BSI 201） 将被转换为积极药物的选择性地抑制波兰和绑定的波兰 1-1-介导的 DNA 修复。因此，此代理可能会提高 DNA 破坏剂的细胞毒性和扭转肿瘤细胞耐药对化疗和放射治疗。此外，iniparib 可能会表现出直接的抗肿瘤活性，对防治癌症有 DNA 修复缺陷。波兰 1 催化修饰 ADP 核糖核蛋白质的和激活的单链 DNA （ssDNA） 断裂。
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CEP-8983，4-甲氧基-咔唑抑制剂核酶 poly(ADP-ribose) 聚合酶 (波兰) 1 和 2，具有潜在的抗肿瘤活性小分子前体药物。行政和 CEP-9722，CEP 8983 从转换后有选择性地将绑定到波兰 1 和 2，防止通过基地切除修复 (BER) 受损 DNA 的修复。此代理增强了积累的 DNA 链断裂和促进基因组不稳定性和细胞凋亡。CEP 8983 可能患病 DNA 破坏剂的细胞毒性和扭转肿瘤细胞化疗和放射敏感性。波兰能催化修饰 ADP 核糖核蛋白质信号和招募其他蛋白质来修复受损的 DNA 和可以激活的 dna 单链断裂。
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一种小分子 pyridylsulfonamide 抑制剂磷脂酰肌醇-3 激酶 (肌醇） 具有潜在的抗肿瘤活性。GSK2126458 将绑定到和抑制肌醇肌醇/mTOR 信号通路，可能会触发到线粒体外膜的胞浆 Bax 的易位、 增加线粒体膜通透性和诱导凋亡的细胞死亡中的肌醇抑制剂。Bax 是凋亡蛋白 Bcl2 家族的成员。肌醇，往往介导的肿瘤细胞，是在肿瘤细胞调控和生存的关键作用。
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小分子自产组成的 beta 排放放射性同位素碘 131 附发给一种磷脂醚 (PLE) 类似物，具有潜在的抗肿瘤活性的线性的 18 碳骨干，组成。碘我 131 磷脂醚模拟 CLR1404 有选择性地积聚在肿瘤细胞，从而为肿瘤细胞提供细胞毒性剂量的辐射。相比正常细胞，肿瘤细胞是无法代谢和酶磷脂酶 D.虚可能消除庙宇此外，该代理的放射性碘份额是耐 de 碘。
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8 (TLR8) 小分子 Toll 样受体激动剂与潜在的 immunostimulating 和抗肿瘤活性。TLR8 激动剂 VTX-2337年绑定到 TLR8，存在于皮肤的树突状细胞、 单核细胞/巨噬细胞和肥大细胞，可能会导致激活的中央转录因子核因子-B、 炎性细胞因子的分泌和其他调解员和 Th1 加权的肿瘤细胞免疫反应。主要本地化到 endosomal 膜膜层，TLR8，像其他 TLRs 确认病原相关分子模式 （PAMPs) 和固有免疫系统中发挥着关键作用。
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阿尔法、 伽玛和三角洲亚型的磷脂酰肌醇-3 激酶 (肌醇） 具有潜在的抗肿瘤活性小分子渥漫青霉素模拟抑制剂。肌醇 抑制剂 PX 866 抑制的次要信使磷脂酰肌醇-3,4,5-内 (PIP3) 生产和肌醇/Akt 信号通路，这可能导致在抑制肿瘤细胞生长和生存在易受影响肿瘤细胞群体中的激活。活化的肌醇/Akt 信号通路是常伴有肿瘤发生和水平及肌醇/Akt 信号可能有助于肿瘤耐药对多种抗肿瘤药物。
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