- المجال: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Un compus hidrazinic care a fost investigat pentru activitatea antineoplasmatică.
Industry:Pharmaceutical
Un compus hibrid polar-planar cu potenţial de activitate antineoplastică ce induce diferenşierea terminaşiilor, inhibă creşterea celulelor şi produce apoptoze în multiple linii de celule tumorale. Mecanismul său de acţiune este necunoscut.
Industry:Pharmaceutical
Sarea izetionatului de mivobulin, o colchicină sintetică analogă cu potenţial de activitate antineoplastica. Mivobulin izetionatul se leagă de tubulin, inhibând astfel polimerizarea microtubulelor şi mitoza.
Industry:Pharmaceutical
Emitując pozyton promieniotwórczym, zawierające radioaktywne 2-deoxy-2-(18F) fluoru D-glukozy. z podobnego absorpcji komórki jako glukoza (wysoki w komórkach nowotworowych), fludeoksyglukozę F 18 nie defosforylacji i dalej metabolizowany.
Industry:Pharmaceutical
Une formulation de polyéthylène glycol (PEG)-encapsulé irinotécan avec activité antinéoplasique. La prodrogue irinotécan, un dérivé semi-synthétique de la camptothécine, la métabolite biologiquement actif 7-éthyl-10-hydroxy-camptothécine est convertie par une enzyme de conversion de carboxylestérase. Un thousand-fold plus puissant que son parent composé irinotécan, 7-éthyl-10-hydroxy-camptothécine inhibe la topoisomérase I activité en stabilisant le complexe CLIVABLES de topoisomérase I et ADN, résultant en des cassures de l'ADN qui inhibent l'ADN réplication et déclencher l'apoptose. Pegylation prévoit améliorer la pénétration dans les tumeurs et diminue la clairance, augmentant ainsi la durée des effets thérapeutiques tout en réduisant le profil de toxicité.
Industry:Pharmaceutical
Une formulation dans laquelle les liposomes sont chargés avec le cytokines interleukine-2 (il-2). En activant les lymphocytes T cytotoxiques, telles que des cellules tueuses lymphokine-activée et augmentation du niveau de la cytokines cytotoxique interféron-gamma (IFN-gamma) et transforming growth factor-beta (TGF-bêta), IL-2 peuvent présenter une activité antitumorale. Formulation liposomale d'il-2 pourrait favoriser l'entrée de la cytokine en cellules tumorales cible et peut être utilisée comme un immunoadjuvant dans la thérapie de vaccin contre le cancer.
Industry:Pharmaceutical
Une formulation contenant des nanoparticules de protéine-stabilisé liposome encapsulant le docetaxel analogique de taxane faiblement soluble dans l'eau, deuxième génération avec activité antinéoplasique. Docetaxel lie à et stabilise la sous-unité bêta-tubuline, inhibant le démontage de microtubules qui se traduit par l'arrêt du cycle cellulaire à la mort de phase et de la cellule G2/M. Cet agent également inhibe les facteurs pro-angiogéniques comme facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) et affiche des immunomodulateurs et propriétés pro-inflammatoires en induisant différents médiateurs de la réponse inflammatoire. Transporteurs de par rapport à l'usage des toxiques pour augmenter la solubilisation du docétaxel, protéine stabilisé liposomale docetaxel améliore la solubilité de drogue tout en évitant de toxicité lié au transporteur.
Industry:Pharmaceutical
Une formulation contenant endostatine recombinant attaché au polyéthylène glycol (PEG), avec des activités anti-angiogénique et antinéoplasiques potentielles. Endostatine, un fragment protéolytique de 20 kDa C-terminal du collagène XVIII, induit l'apoptose des cellules endothéliales microvasculaires et inhibe la prolifération endothéliale et angiogenèse, qui pourrait entraîner une réduction de la croissance des cellules tumorales. Modification avec PEG prolonge la demi-vie de la circulation de l'endostatine, améliore la stabilité et augmente la solubilité dans les solvants organiques.
Industry:Pharmaceutical
Une formulation composée de camptothécine conjugué à un polymère linéaire hydrophile, axée sur la cyclodextrine avec activité antinéoplasique potentielle. Après administration intraveineuse, camptothécine est lentement libérée de la camptothécine-polymère conjugué IT-101 sur le site de la tumeur et absorbée par les cellules tumorales. Phase de pendant le S du cycle cellulaire, la camptothécine stabilise sélectivement complexes covalents de je-ADN topoisomérase, inhibant la RELIGACIÓN de topoisomérase médiation j'ai l'ADN monocaténaire se brise et produisant potentiellement létale double brin ADN s'interrompt lorsque rencontrés par le mécanisme de réplication de l'ADN. Comparé à la camptothécine seule, que cette formulation présente une demi-vie prolongée et biodistribution améliorée, accroître l'exposition de la tumeur tout en réduisant les effets secondaires systémiques. En outre, camptothécine-polymère conjugué IT-101 peut surmonter certains types de multirésistance (MDR).
Industry:Pharmaceutical
Une formulation composée de micelles polymères chargés avec l'irinotécan métabolite SN-38 avec activité antinéoplasique potentielle. SN-38-chargé des micelles polymères NK012 est un nanodispositif libérant du SN-38 construit en attachant par covalence SN-38 pour le copolymère bloc PEG-PGlu, suivi par auto-assemblage de copolymères amphiphiles en bloc dans un milieu aqueux. SN-38 (7-éthyl-10-hydroxy-camptothécine), un métabolite actif biologique de la prodrogue irinotecan (CPT-11), lie et inhibe la topoisomérase I par stabiliser le complexe CLIVABLES entre topoisomérase I et ADN, résultant dans l'ADN se brise, l'inhibition de la réplication de l'ADN et l'apoptose. SN-38 a été signalé à exposer jusqu'à 1000 fois plus d'activité cytotoxique contre les diverses cellules cancéreuses in vitro que l'irinotécan. Cette formule augmente la solubilité du SN-38 et permet la livraison de fortes doses de SN-38 que celles réalisables avec SN-38 seul.
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