- المجال: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Eine zweite mitochondriale Aktivator von Caspases (Smac) mimetischen Inhibitor der IAP (Inhibitor der Apoptose Proteine) mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Smac mimetischen GDC-0152 bindet an die Smac Bindung Nut am IAP, einschließlich der direkten Caspase-Inhibitor x-Chromosom verknüpfte IAP (XIAP) und der zellulären IAP-1 und 2, die hemmen ihre Aktivitäten und fördern die Induktion von Apoptose durch Apoptotic Bahnen signalisieren können. IAP sind von vielen Krebs-Zelltypen Pleuramesotheliom und Apoptose zu unterdrücken, indem Sie zu binden und Hemmung aktive Caspases-3,-7 und-9 über ihre Baculoviral-Runde wiederholen (BIR) Gebiete. Smac, der endogenen IAP-Antagonist, beruht auf der N-terminalen vier Aminosäure Motiv für die Bindung an IAP.
Industry:Pharmaceutical
Eine zweite Generation antisense-Oligonukleotid gegen survivin mRNA mit potenzielle antitumor-Aktivität. Gataparsen Natrium hybridizes, survivin mRNA, dadurch blockiert Übersetzung von survivin Protein, ein Mitglied der Inhibitor Apoptose (IAP) der Familie. Silencing der Ausdruck von survivin bei der Restaurierung von apoptotic in Tumorzellen entstehen chemotherapeutischen Behandlung zu erleichtern. Survivin, während der embryonal Entwicklung ausgedrückt, ist herraufreguliert in bei verschiedenen menschlichen Krebserkrankungen während abwesend in den meisten normalen Erwachsenen Zellen; seinen Ausdruck in Tumoren ist ein aggressiver Phänotyp, kürzere Überlebenszeiten und eine verminderte Reaktion auf Chemotherapie zugeordnet.
Industry:Pharmaceutical
Eine zweite Generation antisense-Oligonukleotid targeting Hitze-Schock-Protein 27 (Hsp27) mit Potenzial antitumor und Chemosensitizing Aktivitäten. Hsp27 "Antisense", dass Oligonukleotid OGX-427 Tumor Zelle Expression von Hsp27, unterdrückt die Tumor Zelle Apoptose induzieren und Tumor Zelle Empfindlichkeit gegenüber zytotoxischen Agenten verbessern können. Hsp27, eine Anstandsdame gehören kleine Heat Shock Protein (sHsp) Group Proteine, ist ein Cytoprotective-Protein, das Überleben der Zelle unter Bedingungen des Stresses unterstützt; es over-expressed in einer Vielzahl von menschlichen Krebserkrankungen sein gefunden wurde.
Industry:Pharmaceutical
Eine zweite Generation antisense-Oligonukleotid-Ausrichtung der eukaryotischen Übersetzung Einleitung Faktor 4E (eIF4E) mit potenzielle antitumor-Aktivität. Antisense Oligonucleotide ISIS EIF4ERx wird den Ausdruck der eIF4E in schnell teilende Tumorzellen unterdrückt. Berechnung der eIF4E Ergebnisse Hemmung der Synthese von Tumor Angiogenese Änderungsfaktoren, wodurch die Hemmung der zelluläre Proliferation und Apoptose in Tumorzellen blockieren. EIF4E ist in einer Vielzahl von Krebserkrankungen Pleuramesotheliom, engagiert sich in der mRNA-Ribosom Bindung Schritt der eukaryotischen Proteinsynthese und die geschwindigkeitsbestimmende Komponente der eukaryotischen Übersetzung-Apparatur.
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Eine zweite Generation Cisplatin-Analog mit Antineoplastische Tätigkeit. Enthält eine neuartige Ringstruktur in der Glycolate auf der Platinum, durch ein zweizähniger Ligand, Nedaplatin gebunden ist reaktive Platin-komplexe bildet, die Nucelophillic Gruppen in DNA binden, was zu Intrastrand und Interstrand, die DNA verbindet, Apoptosis und Zelle Tod. Dieser Agent scheint weniger nephrotoxische und neurotoxischen gegenüber Cisplatin und Carboplatin.
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Eine zweite Generation E2F1 Weg-Aktivator mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. ARQ 171 induziert den Ausdruck von E2F Übertragungfaktor 1, damit Aktivierung des E2F1-vermittelte Checkpoint-Prozess. Als Ergebnis dieser Agent übt Anti-Tumor-Aktivität durch Prüfpunkt Aktivierung unabhängig von den vermittelten p53 Tumor-Unterdrückung. E2F1, unten-geregelt in Krebszellen, reguliert die Expression von Genen, die in die Zellzyklusprogression aus G1 in die S-Phase. Der G1/S-Checkpoint-Prozess selektiv induziert Zellzyklus Verhaftung in Krebszellen mit irreparablen DNA-Schäden und löst nachfolgende Apoptose, wobei Zellteilung in Zellen ohne oder mit geringen reparabel DNA-Schaden vorzugehen.
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Eine zweite Generation Epothilon mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Epothilon KOS-1584 an Tubulin bindet und induziert Microtubule Polymerisierung und stabilisiert Mikrotubuli gegen Depolymerisation, was in der Hemmung der Zellteilung, die Induktion von G2/M-Verhaftung und Apoptose führen kann. Im Vergleich zur ersten Generation Epothilones, dieser Agent Exponate mehr Sicherheit und Wirksamkeit mit verbesserten pharmazeutische Profil, einschließlich Wasserlöslichkeit und Tumor Eindringen verstärkt und CNS-Exponierung verringert. Darüber hinaus Epothilon KOS-1584 ist ein armer Substrat für die P-Glykoprotein (P-Gp)-Droge-Efflux-Pumpe.
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Einen zweiten Generation murinen monoklonalen Antikörper auf der Grundlage des Antikörpers B72. 3, die gegen Tumor-assoziiertes Glykoprotein 72 (TAG72) gerichtet ist. TAG72 wird ausgedrückt durch Magen, Brust, Pankreas-, Dickdarm- und Eierstock Karzinom-Zellen.
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Eine zweite Generation, gemischt-Backbone Phosphorothioat antisense Oligonucleotide (ODN) mit potenzielle antitumor-Aktivität. MG 98 ist ein sehr spezifischer Inhibitor der Übersetzung von mRNA für menschliche DNA (Cytosin - 5-)-Methyltransferase 1 (DNMT1), 3' unübersetzt Region DNMT1 mRNA Hybridisierung. Der Unterdrückung der DNMT1 Übersetzung von MG 98 kann die Prävention oder Umkehrung der anormalen Methylierung der Tumorsuppressorgene führen und letztlich im Tumor Wachstum Hemmung oder Tumorrückbildung führt.
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Eine zweite Generation, Oral bioverfügbar dual Kinasehemmer mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. AV-412 EGFR/HER2-Inhibitor bindet an und hemmt den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) und den humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2), was die Hemmung der Tumor-Wachstum und Angiogenese und Tumor-Regression EGFR/HER2-Ausdrücken Tumoren führen kann. Dieser Agent möglicherweise aktiv gegen EGFR/HER2-Ausdrücken Tumorzellen, die auf ersten Generation Kinase-Inhibitoren resistent sind. EGFR und HER2 sind Rezeptor-Tyrosin-Kinasen, die wichtige Rollen in Tumor-Zellproliferation und Tumor Vaskularisierung spielen.
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