- المجال: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Un aldéhyde actif par voie orale polyphénolique avec activité antinéoplasique potentielle. Huile dérivée principalement de graines de coton raffinée, gossypol induit un arrêt du cycle cellulaire lors de la phase G0/G1, ce qui inhibe la réplication de l'ADN et induisant l'apoptose. Cet agent aussi inhibe les enzymes de signalisation cellulaire, ce qui entraîne une inhibition de la croissance cellulaire et peut agir comme un contraceptif masculin.
Industry:Pharmaceutical
Un analogue de la pyrimidine-actifs par voie orale d'une cytidine aza-substitués, dans laquelle la portion ribose est remplacée par un sucre arabinose. Semblable dans l'action de la cytarabine, fazarabine est phosphorylé par la déoxycytidine kinase à la forme triphosphate, qui est en concurrence avec la thymidine pour incorporation dans le DNA, son incorporation dans l'ADN inhibe la synthèse de l'ADN, ce qui entraîne la mort des cellules tumorales et nécrose tumorale. La présence de la déoxycytidine kinase dans une tumeur est un facteur déterminant de la sensibilité de la tumeur à ce médicament.
Industry:Pharmaceutical
Un hydroxamate synthétique oral avec activité antinéoplasique potentielle. Marimastat lie par covalence à l'ion zinc (II) dans le site actif de métalloprotéinases matricielles (MMP), inhibant ainsi l'action des MMP, induisant la dégradation de la matrice extracellulaire et inhiber l'angiogenèse, la croissance tumorale et invasion et métastase. Cet agent peut inhiber aussi le facteur de nécrose tumorale-alpha l'enzyme de conversion (TACE), une enzyme impliquée dans la production facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-alpha) qui peut-être jouer un rôle dans certaines tumeurs malignes ainsi que dans le développement de l'arthrite et à la septicémie.
Industry:Pharmaceutical
Un analogue actif par voie orale synthétique phenylretinamide de rétinol (vitamine A) avec des activités potentielles antinéoplasiques et chimiopréventif. Fenretinide lie et active les récepteurs acide rétinoïque (RAR), induisant ainsi la différenciation cellulaire et l'apoptose dans certains types de cellules tumorales. Cet agent aussi inhibe la croissance tumorale par la modulation de l'angiogenèse associée à des facteurs de croissance et de leurs récepteurs et présente des propriétés apoptotiques indépendant du récepteur des rétinoïdes.
Industry:Pharmaceutical
Un vive voix active, inhibiteur tyrosine kinase du récepteur avec l'activité antitumorale potentielle. SU014813 se lie à et inhibe la phosphorylation du récepteur de facteur de croissance endothéliale vasculaire 2 (VEGFR2), dérivée des plaquettes vascular endothelial growth factor receptor (PDGFR) alpha et bêta, kinase de tyrosine de c-Kit et des Fms 3 (Flt-3). Ce conduit à une inhibition de l'angiogenèse et la prolifération cellulaire et une induction de l'apoptose.
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Un agent par voie orale-agent potentiel activité antinéoplasique. S-3304 inhibe les métalloprotéinases matricielles (MMP), induisant ainsi la dégradation de la matrice extracellulaire et inhiber l'angiogenèse, la croissance tumorale et invasion et métastase.
Industry:Pharmaceutical
Un composé organique dérivé de la pyridine avec l'activité de l'inhibition des canaux potassium. Amifampridine inhibe l'efflux de canaux potassium, augmentation de la durée du potentiel d'action, qui se traduit par une augmentation de la durée de calcium channel ouverture accrue et de libération de l'acétylcholine (ACh). ACh augmente la disponibilité à la plaque motrice permet de contracter les muscles.
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Un nitrate organique avec une activité vasodilatatrice. Nitroglycérine est converti en oxyde nitrique (NO) dans le muscle lisse et active la guanylate cyclase, ce qui accroît la concentration de GMPc et résultant en une relaxation du muscle lisse. Dilatation des veines entraîne une diminution retour veineux au coeur, diminuant ainsi quitté le volume ventriculaire (précharge réduite) et la diminution des besoins en oxygène du myocarde. Arteriolar relaxation réduit la résistance artériolaire (postcharge réduite), diminuant ainsi les exigences de l'oxygène du myocarde. En outre, la nitroglycérine causes une dilatation coronarienne, améliorant ainsi la distribution sanguin du myocarde.
Industry:Pharmaceutical
Un ovin atadenovirus E. Coli purine nucléoside phosphorylase (PNP) de codage avec promédicament activation de l'activité. Sous le contrôle d'un promoteur de la prostate-réalisé, exprimant le PNP atadenovirus vaccin FP253 exprime PNP dans le tissu prostatique qu'après administration intraprostatic ; cette enzyme catalyse la prodrogue fludarabine systémiquement administré dans l'agent actif, 2-fluoroadenine. Activation de prodrogue localisés fournit chimiothérapie ciblée de la prostate, réduisant potentiellement des effets secondaires systémiques.
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Un RGD-4C–modified, favorisée par l'infectivité, bicistronique type 5 adénovirus exprimant le gène de herpes simplex virus de la thymidine kinase (HSV-tk), un gène suicide thérapeutiques et les récepteurs de la somatostatine de type 2 (SSTR2) gène avec activité antinéoplasique potentielle. Modification avec le peptide cyclique double RGD-4 C permet au virus de se lier aux intégrines cellulaires, fréquemment exprimées à la surface des cellules de cancer de l'ovaire, au lieu du coxsackie et adénovirus du récepteur (voiture), qui est souvent non fonctionnel dans les cellules de cancer de l'ovaire. Sur l'administration intratumorale, Ad5. RTSRN/savoirs RGD transfects des cellules tumorales et exprime le gène HSV-tk. Après administration subséquente d'une prodrogue analogue synthétique de la guanosine acycliques comme le ganciclovir (PCS), exprimée HSV-tk phosphoryle et active la prodrogue, ce qui peut entraîner une inhibition de la synthèse de l'ADN et l'apoptose dans les cellules cancéreuses exprimant l'HSV-tk. En outre, comme un effet du témoin, les cellules non transfectées adjacentes peuvent être tuées par le médicament antiviral activé. Imagerie SSTR2 expression permet de transfert de gènes dans les tumeurs des cellules à l'aide d'un analogue de la somatostatine radiomarqué.
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