- المجال: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
La forma di sale di potassio di amminobenzoato, con attività antinfiammatorie e antifibrotiche. Aminobenzoate potassio aumenta il consumo di ossigeno a livello tissutale e può migliorare l'attività di monoamino-ossidasi (MAO), che richiede ossigeno come substrato. Maggiore attività MAO forse responsabili per la prevenzione o la regressione della fibrosi, che può verificarsi a causa di troppa serotonina o troppo poca attività di MAO.
Industry:Pharmaceutical
Il sale fosfato del triciribine nucleosidici triciclici sintetici, cellula permeabile con potenziale attività antineoplastica. Triciribine inibisce la fosforilazione, l'attivazione, e segnalazione di Akt-1, -2 e -3, che può provocare l'inibizione del tumore Akt-esprimendo delle cellule di proliferazione. Akts sono anti-apoptotiche serina/theronine-specific protein chinasi che fosforilano e inattivano i componenti del macchinario apoptotico, compreso il promotore morte Bcl-xL/Bcl-2-collegato (BAD) e caspasi 9.
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Il sale fosfato di codeina, un alcaloide naturale di fenantrene e agonista oppioide analgesico, antidiarroico e attività farmaco antitosse. Codeina imita le azioni degli oppioidi endogeni, legandosi ai recettori degli oppioidi in molti siti all'interno del sistema nervoso centrale (SNC). Stimolazione dei recettori oppioidi mu-sottotipo si traduce in una diminuzione nel rilascio di neurotrasmettitori nocicettivi come la sostanza P, GABA, dopamina, acetilcolina e noradrenalina; Inoltre, la morfina metabolita codeina induce l'apertura di canali di potassio (GIRK) interiormente rettifica G-proteina-accoppiati e blocchi l'apertura di tensione-gated del calcio di tipo N canali, con conseguente hyperpolarization e ridotta eccitabilità neuronale. Stimolazione dei recettori mu-sottotipo intestinale provoca una riduzione della motilità intestinale e ritardata i tempi di transito intestinale. Attività farmaco antitosse è mediata attraverso l'azione di codeina sul centro della tosse nella midollare.
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Il phenylhydrazone 4, 4'-dihydroxybenzophenone-2,4-dinitrophenylhydrazone formulato come un agente topico con immunomodulanti e potenziale attività antineoplastica. Applicazione topica come un gel, sivifene può stimolare una risposta immunitaria locale contro il papillomavirus umano (HPV)-indotta da neoplasia intraepiteliale cervicale (CIN).
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L'estere valerate sintetici somministrati per via parenterale di estradiolo, un ormone steroide del sesso vitale per il mantenimento della fertilità e le caratteristiche sessuali secondarie nelle femmine. Come l'ormone estrogeno primario, il più potente prodotto dalle ovaie, estradiolo si lega a ed attiva specifici recettori nucleari. Questo agente esibisce proprietà anabolizzanti e metabolica lieve e aumenta la coagulabilità del sangue.
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Il sale di ossido di magnesio con attività miorilassante antiacido, lassativo e vascolari del muscolo liscio. Magnesio si combina con l'acqua forma idrossido di magnesio che reagisce chimicamente neutralizzare o tampone quantitativi esistenti di acidità di stomaco; aumento del pH gastrico-contenuto e intra-esofagea, causando una diminuzione della attività della pepsina. Effetto lassativo di questo agente è il risultato, in parte, di ritenzione idrica osmoticamente mediata, che successivamente stimola la peristalsi. Inoltre, gli ioni magnesio possono comportarsi come antagonisti del calcio nella muscolatura liscia vascolare.
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L'oralmente biodisponibile mesylate sale dell'inibitore 17-allylaminogeldanamycin (17-AAG) piccole molecole di diversi recettori tirosina proteinchinasi con potenziale attività antiangiogenetica e mezzi antineoplastici. Telatinib si associa e inibisce il fattore di crescita endoteliale vascolare recettori (VEGFRs) tipo 2 e 3, piastrina-derivato fattore di crescita recettore beta (PDGFRb) e c-Kit, che può provocare l'inibizione della proliferazione di angiogenesi e cellulare nei tumori in cui questi recettori sono sovraregolati. Questi telatinib inibito recettori proteina tirosino-chinasi sono iperespresse o mutate nel tumore molti tipi delle cellule e può giocare ruoli chiave nell'angiogenesi tumorale e proliferazione delle cellule tumorali. 17-AAG è un analogo sintetico del benzochinone ansamycin antibiotico geldanamicina e inoltre è stato trovato per inibire il chaperone molecolare Hsp90.
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L'oralmente biodisponibile mesylate sale di un dipeptide boronico amminico con mezzi antineoplastici ed ematopoiesi - attività di stimolazione. Che fende N-terminale Xaa-Pro o residui Xaa-Ala, talabostat inibisce dipeptidyl peptidasi, come la proteina di attivazione dei fibroblasti (FAP), conseguente la stimolazione della produzione di citochine e chemochine e immunità specifica delle cellule T e l'attività della T-cellula-dipendente. Questo agente può anche stimolare la produzione di fattori, come la colonia del granulocyte (G-CSF), con conseguente stimolazione di ematopoiesi della colonia. Dipeptidyl peptidasi sono coinvolti nell'attivazione di ormoni polipeptide e chemochine.
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L'oralmente biodisponibile mesylate sale di masatinib, un inibitore multi-destinazione proteina tirosina chinasi con potenziale attività antineoplastica. Masitinib selettivamente si associa e inibisce entrambe le forme wild type e mutate del recettore fattore della cellula formativa (c-Kit; SCFR); recettore del fattore di crescita di derivazione piastrinica (PDGFR); ricevitore di fattore di crescita dei fibroblasti 3 (FGFR3); e, in misura minore, chinasi focale di adesione (FAK). Di conseguenza, la proliferazione delle cellule tumorali può essere inibita in tipi di cellule di cancro che iperesprimono questi recettori tirosino-chinasi (RTK).
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L'oralmente biodisponibile lattato sale di un benzimidazolo-chinolonici composto con potenziale attività antineoplastica. Dovitinib fortemente si lega al ricevitore di fattore di crescita dei fibroblasti 3 (FGFR3) e inibisce la fosforilazione, che può provocare l'inibizione della proliferazione delle cellule tumorali e l'induzione della morte delle cellule tumorali. Inoltre, questo agente può inibire altri membri della superfamiglia RTK, tra cui il recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare; ricevitore di fattore di sviluppo del fibroblasto 1; piastrina-derivato di fattore di crescita recettore tipo 3; Tirosinchinasi FMS-like 3; recettore del fattore delle cellule staminali (c-KIT); e il recettore del fattore distimolazione 1; Questo potrebbe causare un'ulteriore riduzione nella proliferazione cellulare e l'angiogenesi e l'induzione di apoptosi delle cellule tumorali. L'attivazione di FGFR3 è associato con proliferazione e sopravvivenza in certi tipi di cellule di cancro.
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